| Беременнымзапрещено | Водителямразрешено | Детямберечь от детей |
| Кормящим матерямзапрещено |
Описание препарата
Аналоги Стелара:
Состав
Раствор для ввода под кожу
Главная компонента: устекинумаб (ustekinumab).
Дополнительные компоненты: сахароза, вода для раствора, гистидины.
Прилагается Инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор (во флаконах и шприцах) – слегка опалесцирующий, в диапазоне цветов от бесцветного до светло-желтого с единичными вкраплениями белковых частичек.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное.
Фармакодинамика
Стелара (устекинумаб, далее СУ) – моноклональные антитела человека. Ингибируют человеческие интерлейкины ИЛ-12, ИЛ-23, блокируя их активность и не позволяя им связаться с рецептором ИЛ-12R- β1. Данные интерлейкины – активные участники иммунных реакций, активируют клетки-киллеры. При псориазе их регуляция порою нарушается, и СУ блокирует передаваемые ими внутри клетки сигналы и секрецию цитокинов – запускающими псориаз.
СУ значительно ослабляет гистологические проявления псориаза. При этом СУ практически не влияет на циркулирующие в крови иммунные клетки.
Исследования образцов клеток, взятых из очагов псориаза в день введения СУ и спустя две недели, показали заметное снижение активности ИЛ-12 и ИЛ-23, что приводило к заметному клиническому эффекту лечения псориаза. С повышением концентрации СУ в кровяной плазме возрастала доля больных с улучшением по шкале PASI в 75 и более процентов.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация действующего вещества устекинумаб в крови как добровольцев, так и у псориазных больных наступала через 8,5 дней. Но добровольцам вводилось 90 мг, а больным 45 или 90 мг.
При этом абсолютная биодоступность СУ после разового введения под кожу равнялась 57%.
Время снижения Т1/2 концентрации СУ вдвое – порядка трех недель, с колебаниями от полумесяца до месяца.
Независимо от количества вводов СУ в кровь изменения ее концентрации соответствовали предсказанным величинам.
У больных с массами до 100 кг концентрация СУ в крови была больше, чем у более массивных – при вводе одинаковых доз. Но когда больным за 100 кг вводили 90 мг СУ, а весящим меньше – только 45 мг, то в среднем минимальная концентрация в обеих группах мало различалась.
Усредненный кажущийся клиренс СУ у мужчин и женщин разного возраста был примерно одинаков, как и у людей, по-разному относящихся к курению и выпивке, но зависел от массы пациентов – в группе свыше 100 кг он в полтора раза превышал значения второй группы. И зависел также от состояния людей (больные или здоровые) – у больных сахарным диабетом он был выше почти на треть.
По другим заболеваниям зависимость не получена.
Прежде чем купить Стелара 90мг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Стелара
Показания и противопоказания
Назначение: для совершеннолетних средне- или тяжело-больных бляшечным псориазом, которым не помогли другие терапии.
А также – лечение псориатического артрита. Самостоятельно или вместе с метотрексатом.
Не применять в случае:
- сильной гиперчувствительности к основным и вспомогательным компонентам СУ;
- острой фазы тяжелых инфекционных болезней;
- несовершеннолетия;
- беременных и кормящих грудью женщин.
Применение беременными и кормящими грудью женщинами
Исследования на животных не показали отрицательных последствий УС, хотя дозы значительно превышали рекомендованные людям.
По-настоящему достоверных исследований на беременных женщинах не проводилось, и вопрос с развитием эмбриона, способностью рожать и далее остался открытым.
Поскольку в принципе иммуноглобулины попадают с грудным молоком ребенку, и у них возможны отрицательные реакции, принято решение и в отношении УС: не применять его во время грудного вскармливания и рекомендовать беременным избегать терапии с применением УС.
В остальное время женщинам рекомендовано после прохождения подобной терапии 15 недель очень тщательно подходить к вопросам контрацепции.
Побочные эффекты (действия)
Имели место злокачественные опухоли и опасные инфекции.
Очень частые (более 10%) отрицательные явления носили умеренный характер и не требовали остановки лечения. К ним относятся инфекции верхних дыхательных путей (ВДП) и назофарингит.
Частые (от 0,01 до 0,1 случаев) побочные эффекты: вирусные инфекции ВДП и воспаление подкожной жировой клетчатки.
Нечастые (от 0,001 до 0,01 случаев): герпес (опоясывающий).
Согласно исследованиям, из 2200 случаев применения УС инфекции появлялись 24 раза.
Имели место часто:
- головная боль, головокружение, депрессия;
- боль в спине;
- заложенность носа, боль в горле;
- усталость;
- крапивница, зуд;
- диарея.
Злокачественные опухоли имели место после применения УС с той же частотой, что и в целом у людей.
Гиперчувствительность (крапивница, сыпь) – менее 2% случаев. Более серьезные последствия – редко.
Взаимодействие при совместном применении препаратов
Не выявлено.
Не рекомендуется применять УС совместно с вакцинами, содержащими ослабленные возбудители ИЗ.
Безопасность одновременного использования с другими иммунодепрессантами не оценена.
Применение, лечение, дозы
Ввод под кожу совершеннолетним (18) пациентам. Рекомендованный режим терапии: введение 45 мг, через 4 недели – повторение, и далее – через каждые 12 недель.
При массе, превышающей 100 кг лучше сразу начинать с 90 мг.
Подросткам от 12 до 18 лет дозу вычислять из расчета 0,75 мг/кг.
Если через 12 недель эффективность терапии недостаточна, перейти к дозам 90 мг при той же частоте – через каждые 12 недель.
Если ожидаемая эффективность так и не достигнута, перейти к большей частоте – через каждые 8 недель.
Повторный курс терапии – по уже испробованной схеме.
Клинические исследования не показали разницы в клиренсе у пожилых и молодых пациентов.
Безопасность для детей и пациентов с почечно-печеночной недостаточностью не проверялась.
Ведение СУ.
Перед применением осмотреть раствор Стелары во флаконе или шприце. Если цвет выходит за пределы диапазона бесцветный–светло-желтый, или видны твердые фракции – такой флакон/шприц использовать нельзя.
Нельзя смешивать СУ с другими препаратами с целью инъекции.
При необходимости ввода 90 мг и наличии флаконов/шприцев с 45 мг следует дважды последовательно ввести растворы в различные места.
Нельзя применять СУ, если шприц/флакон встряхивали относительно продолжительное время.
Первые введения должны производиться только квалифицированным мед. персоналом. Далее врач может разрешить это пациенту или его близким, проконтролировав их квалификацию.
Рекомендованные области для введения препарата Стелары: верх бедра, ниже пупка на 5 см, плечи.
При инъекции зажимается кожа пациента между указательным и большим пальцами и в нее втыкается иголка. Вводить препарат медленно.
Передозировка
Однократные внутривенные введения во время клинических исследований доз 4,5 мг/кг не приводили к передозировке.
При ее появлении необходимо сразу приступать к симптоматической терапии.
Особые указания
Не использовать больным с инфекциями: активными и клинически значимыми. С хроническими – осторожно.
Не применять пациентам с туберкулезом в активной фазе.
Если проходящие курс СУ пациенты заметили у себя симптомы инфекции, то должны сообщить врачу.
При появлении активных признаков гиперчувствительности необходимо остановить курс СУ.
Во время курса СУ не вводить вакцины с ослабленными инфекционными возбудителями. Но разрешаются вакцины с инактивированными микроорганизмами.
Взаимодействие с другими иммунодепрессивными и противопсориазными препаратами не изучалась. Поэтому соблюдать осторожность при таких попытках.
Исследования по управлению автомобилем и работам с повышенной скоростью реакции лицами, проходящими курс СУ, не проводились.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В светозащищенном месте с t = 2-8 °C.
Срок годности
2-3 года.
Аналоги Стелары
L04AC05 Устекинумаб.
Прилагается Инструкция по применению.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Международная классификация болезней Десятого пересмотра (МКБ-10, англ. ICD-10);
- Официальная инструкция от производителя Johnson & Johnson Ltd
| Беременным | запрещено |
|---|---|
| Водителям | разрешено |
| Детям | беречь от детей |
| Кормящим матерям | запрещено |
-
Еще не было вопросов